Ključna razlika med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi živčnomišičnimi blokatorji je, da depolarizirajoči živčnomišični blokatorji delujejo kot agonisti acetilholinskih receptorjev, medtem ko nedepolarizirajoči živčnomišični blokatorji delujejo kot kompetitivni antagonisti.
Nevromuskularni blokatorji se pogosto uporabljajo za sprostitev skeletnih mišic. Imenujejo jih tudi relaksanti skeletnih mišic. Blokirajo živčno-mišični prenos na živčno-mišičnem spoju (spoj med nevronom in mišico). Zaradi tega se mišica ne skrči in ostane sproščena. Zdravila za nevromuskularno blokiranje so uporabna pri operacijah. Obstajata dve vrsti nevromuskularnih blokatorjev, ki delujeta na živčnomišičnem stičišču. So depolarizirajoči in nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji. Depolarizirajoči nevromuskularni blokatorji delujejo kot agonisti acetilholinskih receptorjev. Nasprotno pa nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji delujejo kot kompetitivni antagonisti. Živčnomišični blokatorji so na splošno strukturni analogi acetilholina.
Kaj so depolarizirajoči nevromuskularni zaviralci?
Depolarizirajoči nevromuskularni blokatorji so ena od dveh vrst nevromuskularnih blokatorjev. Niso konkurenčni za vezavna mesta acetilholina na receptorje. Zato delujejo kot agonisti acetilholinskih receptorjev, tako da se vežejo na Ach receptorje. Ko se vežejo na receptorje, se ne razgradijo, za razliko od acetilholina, ki ga razgradi acetilholinesteraza.
Slika 01: Sukcinilholin
So odporni, zato se ne presnavljajo in ostanejo vezani. Posledično ostane depolarizacija mišice dlje časa, ne da bi se končna plošča ponovno polarizirala. Privede do fascikulacije mišic in paralize bolnika. Končno se mišica sprosti. Sukcinilholin je najbolj znan depolarizirajoči nevromuskularni blokator. Je strukturni analog acetilholina.
Kaj so nedepolarizirajoči nevromuskularni zaviralci?
Nedepolarizirajoči mišični blokatorji so kompetitivni antagonisti. Tekmujejo z acetilholinom za vezavo na receptorje in preprečujejo vezavo acetilholina na receptorje. Čeprav so strukturni analogi acetilholina, ko se vežejo, ne ustvarijo akcijskega potenciala, za razliko od acetilholina. Zato se potenciali nevralne končne plošče ne razvijejo. Zaradi tega ostane mišica sproščena.
Slika 02: Nedepolarizirajoči nevromuskularni blokator – Doxacurium
Na ta način nedepolarizirajoči blokator preprečuje krčenje mišic. Nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji so lahko dolgodelujoči, srednjedolgodelujoči ali kratkodelujoči. Tubokurarin, doksakurij, pankuronij, vekuronij in pipekuronij je več nedepolarizirajočih nevromuskularnih blokatorjev.
Kakšne so podobnosti med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromišičnimi blokatorji?
- Depolarizirajoči in nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji sta dve vrsti nevromuskularnih blokatorjev, ki delujeta na živčnomišičnem stiku.
- Oba se vežeta na Ach receptorje.
- So strukturni analogi acetilholina.
- Preprečujejo krčenje mišic in povzročajo sprostitev mišic.
- Poleg tega se uporabljajo med operacijami.
Kakšna je razlika med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromuskularnimi blokatorji?
Depolarizirajoči nevromuskularni blokatorji so zdravila, ki delujejo kot agonisti acetilholina, medtem ko so nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji zdravila, ki delujejo kot kompetitivni antagonisti. To je torej ključna razlika med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromuskularnimi blokatorji.
Poleg tega depolarizirajoči nevromuskularni blokatorji omogočajo depolarizacijo mišice, medtem ko nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji depolarizacije ne omogočajo. To je torej še ena velika razlika med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromišičnimi blokatorji.
Spodnja infografika prikazuje več razlik med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromišičnimi blokatorji.
Povzetek – depolarizirajoči proti nedepolarizirajočim nevromišičnim blokatorjem
Depolarizirajoči in nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji sta dve vrsti nevromuskularnih blokatorjev ali relaksantov skeletnih mišic. Depolarizirajoči nevromuskularni blokatorji so nekompetitivni za acetilholinska vezavna mesta receptorjev. V nasprotju s tem so nedepolarizirajoči nevromuskularni blokatorji konkurenčni za vezavna mesta v receptorjih. To je torej ključna razlika med depolarizirajočimi in nedepolarizirajočimi nevromuskularnimi blokatorji. Še več, zaradi delovanja depolarizirajočih blokatorjev pride do depolarizacije mišice, medtem ko zaradi delovanja nedepolarizirajočih blokatorjev do depolarizacije ne pride.
