Ključna razlika med karbimazolom in metimazolom je, da je karbimazol neaktivna oblika zdravila, medtem ko je metimazol aktivna oblika zdravila.
Karbimazol in metimazol sta zelo pomembni obliki zdravil, ki se uporabljata pri zdravljenju stanj, povezanih s ščitnico. Ko jemljemo karbimazol za zdravljenje hipotiroidizma, se ta v telesu pretvori v svojo aktivno obliko metimazol.
Kaj je karbimazol?
Carbimazole je predzdravilo, ki je uporabno pri zdravljenju hipertiroidizma. Po absorpciji se to zdravilo pretvori v aktivno obliko (zato je kategorizirano kot predzdravilo). Aktivna oblika karbimazola je metimazol. Ta aktivna oblika, metimazol, lahko prepreči encimu ščitnične peroksidaze jodiranje in spajanje tirozinskih ostankov na tiroglobulin. Zato lahko zmanjša proizvodnjo ščitničnih hormonov, znanih kot T3 in T4 (tiroksin). To predzdravilo spada na seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije.
Slika 01: Karbimazol
Hipertiroidizem je stanje, ki ga povzroča čezmerna proizvodnja ščitničnih hormonov v ščitnici. Zdravljenje tega stanja običajno vključuje titriranje odmerka karbimazola, dokler ne opazimo evtiroidnega stanja pri bolniku, ali vzdrževanje visokega odmerka karbimazola za zatiranje endogene proizvodnje ščitnice, čemur sledi zamenjava ščitničnega hormona z levotiroksinom. Ta postopek se imenuje mehanizem »blokiraj in zamenjaj«. Običajno se to zdravljenje izvaja približno 18-24 mesecev.
Vendar lahko pride tudi do nekaterih stranskih učinkov. Pogosti neželeni učinki so izpuščaji in pruritus. Ta stanja lahko zdravimo z antihistaminiki ob neprekinjenem jemanju karbimazola. Poleg tega lahko pri občutljivih bolnikih kot nadomestek uporabimo propiltiouracil.
Kaj je metimazol?
Metimazol ali tiamazol je zdravilo, ki je uporabno pri zdravljenju hipertiroidizma. Lahko zdravi Gravesovo bolezen, toksično multinodularno golšo in tirotoksično krizo. Ima peroralno pot uporabe. Največji učinek je mogoče doseči po tednu uporabe.
Vendar lahko pride do nekaterih stranskih učinkov uporabe tega zdravila, ki vključujejo srbenje, izpadanje las, slabost, bolečine v mišicah, otekanje in bolečine v trebuhu. Pojavijo se lahko tudi nekateri resni neželeni učinki, vključno z nizkim številom krvnih celic, odpovedjo jeter in vaskulitisom. Zato ni priporočljivo uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti. Če pa je to neizogibno, ga lahko uporabljamo v drugem trimesečju nosečnosti ali kasneje, pa tudi med dojenjem.
Slika 02: Metimazol
Biološka uporabnost metimazola je približno 93 %. Njegova vezava na beljakovine je zanemarljiva, presnova zdravila pa poteka v jetrih. Poleg tega je razpolovni čas izločanja približno 5-6 ur, izločanje pa poteka v ledvicah. Kemijska formula tega metimazola je C4H6N2S, molska masa pa je približno 114,17 g/mol. Tališče je približno 146 stopinj Celzija in je rahlo topen v vodi.
Če upoštevamo mehanizem delovanja metimazola, lahko zavira encim tiroperoksidazo, ki lahko deluje pri sintezi ščitničnega hormona z oksidacijo anionskega jodida v jod, hipojodovito kislino in encimsko povezan hipojodat. To olajša dodajanje ostankov tirozina k prekurzorju hormona tiroglobulinu. Je bistven korak v sintezi trijodtironina in tiroksina.
Kakšna je razlika med karbimazolom in metimazolom?
Karbimazol in metimazol sta zelo pomembni obliki zdravil, ki se uporabljata pri zdravljenju stanj, povezanih s ščitnico. Ključna razlika med karbimazolom in metimazolom je v tem, da je karbimazol neaktivna oblika zdravila, medtem ko je metimazol aktivna oblika zdravila.
Spodnja infografika prikazuje razlike med karbimazolom in metimazolom v obliki tabele za vzporedno primerjavo.
Povzetek – karbimazol proti metimazolu
Carbimazole je predzdravilo, ki je uporabno pri zdravljenju hipertiroidizma. Metimazol ali tiamazol je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hipertiroidizma. Ključna razlika med karbimazolom in metimazolom je, da je karbimazol neaktivna oblika zdravila, medtem ko je metimazol aktivna oblika zdravila.
