Ključna razlika med NNRTI in NRTI je, da NNRTI deluje tako, da nekompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV, medtem ko NRTI deluje tako, da kompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV.
NNRTI (nenukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze) in NRTI (nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze) sta dva razreda protiretrovirusnih zdravil. Uporabljajo se za zdravljenje aidsa (sindroma pridobljene imunske pomanjkljivosti). Tako NNRTI kot NRTI motita proces reverzne transkripcije virusa RNA v DNA. Vendar so njihovi mehanizmi popolnoma drugačni.
Kaj je NNRTI?
Nenukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NNRTI) je razred protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje aidsa. NNRII deluje tako, da nekompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV. Protiretrovirusna zdravila so razredi zdravil za HIV. NNRTI se veže na encim reverzne transkriptaze HIV in ga blokira. HIV uporablja reverzno transkriptazo za pretvorbo svoje RNK v DNK. Blokiranje reverzne transkriptaze in reverzne transkripcije preprečuje podvajanje HIV.
Slika 01: NNRTI
Mehanizem delovanja tega razreda zdravil je popolnoma drugačen od drugih razredov protiretrovirusnih zdravil. Zdravila NNRTI se vežejo neposredno na reverzno transkriptazo HIV na hidrofobnem mestu, ki je oddaljeno od aktivnega mesta encima, da povzročijo konformacijsko spremembo, ki prepreči vezavo encima na substrat. Imajo večjo protivirusno aktivnost kot zaviralci nukleozidnih analogov in se bolje prenašajo. Poleg tega se odpornost za ta razred zdravil pojavi z enotočkovnimi mutacijami v encimu reverzne transkriptaze, ki zmanjšajo vezavo zdravil na hidrofobno vezavno mesto. Zelo učinkoviti so, če se uporabljajo v kombinaciji z vsaj dvema drugima protiretrovirusnima zdraviloma.
NNRTI so tretji razred protiretrovirusnih zdravil, ki so bili razviti. Ta razred zdravil je bil prvič opisan na Inštitutu za medicinske raziskave Rega (Belgija). Poleg tega nekateri primeri NNRTI vključujejo efavirenz, nevirapin, delavirdin, etravirin, rilpivirin in doravirin.
Kaj je NRTI?
Nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NRTI) je razred protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje aidsa. Deluje tudi tako, da kompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV. To je bil prvi razred razvitih protiretrovirusnih zdravil. Razred zdravil NRTI deluje na različne načine, vendar je eden glavnih načinov tekmovanje z reverzno transkriptazo za njihovo interakcijo z genetskim materialom HIV. Ta zdravila imajo nukleozidno strukturo in so za delovanje odvisna od fosforilacije. Obstajata dve vrsti HIV: HIV-1 in HIV-2. NRTI-ji so učinkoviti proti virusom HIV-1 in HIV-2.
Slika 02: NRTI
Obstaja več NRTI-jev, ki jih je odobrila FDA. Vključujejo abakavir, emtricitabin, lamivudin, tenofovir alafenamid, tenofovirdizoproksil fumarat in zidovudin. Večina ljudi z virusom HIV jemlje več kot en NRTI hkrati. Poleg tega lahko NRTI povzročijo mitohondrijsko okvaro, kar vodi do številnih neželenih učinkov, kot je simptomatska laktacidoza.
Kakšne so podobnosti med NNRTI in NRTI?
- NNRTI in NRTI sta dva razreda protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljata za zdravljenje aidsa.
- Tako NNRTI kot NRTI motita proces obratne transkripcije RNA v DNA.
- Obe sta učinkoviti skupini zdravil proti tipu HIV-1.
Kakšna je razlika med NNRTI in NRTI?
NNRTI je razred protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje aidsa in delujejo tako, da nekompetitivno zavirajo reverzno transkriptazo virusa HIV, medtem ko je NRTI razred protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje aidsa in delujejo kompetitivno zaviranje reverzne transkriptaze virusa HIV. To je torej ključna razlika med NNRTI in NRTI. Poleg tega ima NNRTI večjo protivirusno aktivnost in se bolje prenaša kot NRTI.
Spodnja infografika prikazuje razlike med NNRTI in NRTI v obliki tabele za vzporedno primerjavo.
Povzetek – NNRTI proti NRTI
NNRTI in NRTI sta dva razreda protiretrovirusnih zdravil. NNRTI deluje tako, da nekompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV, medtem ko NRTI deluje tako, da kompetitivno zavira reverzno transkriptazo virusa HIV. To je torej ključna razlika med NNRTI in NRTI.
