Ključna razlika med baricitinibom, tofacitinibom in upadacitinibom je, da je baricitinib zaviralec Jak1 in Jak2, medtem ko je tofacitinib zaviralec Jak1 in Jak3, upadacitinib pa je selektivni zaviralec Jak1.
Janus kinaza ali JAK je družina citoplazemskih nereceptorskih proteinov tirozin kinaze. Povezani so s citokinskimi receptorji in aktivirajo člane družine transkripcijskih faktorjev signalnega pretvornika in aktivatorja transkripcije (STAT). Obstajajo zaviralci Janus kinaze. Tofacitinib, baricitinib in upadacitinib so tri vrste novih selektivnih peroralnih zaviralcev Janus aktivirane kinaze pri revmatoidnem artritisu (RA).
RA je kronična sistemska avtoimunska bolezen, za katero so značilne trdovratne poškodbe sklepov in zunajsklepne manifestacije, ki prizadenejo številne druge organske sisteme. Citokini so kritični dejavniki vnetja pri RA. JAK posredujejo nadaljnjo signalizacijo več citokinov in rastnih faktorjev, ki vključujejo vnetne in avtoimunske motnje. Zaviralci Jak so odobreni za zdravljenje RA. Zaviralci Jak selektivno zavirajo izooblike jak, ki so jak1, jak2, jak3 in tyk2. Tofacitinib zavira Jak1 in Jak3, medtem ko baricitinib zavira Jak1 in Jak2. Upadacitinib selektivno zavira Jak1.
Kaj je baricitinib?
Baricitinib (blagovna znamka Olumiant) je zdravilo za zdravljenje revmatoidnega artritisa (RA) pri odraslih. Deluje kot zaviralec janus kinaze (JAK) in blokira podtipa JAK1 in JAK2. To zdravilo moti vnetne procese v imunskem sistemu, ki vodijo do simptomov RA. Baricitinib je odobreno zdravilo za zmerno do hudo aktivni RA pri odraslih v več kot 60 državah. Baricitinib je na voljo v obliki tablet.
Slika 01: Baricitinib
Dolgotrajno zdravljenje z baricitinibom je učinkovito pri zdravljenju RA. Pred začetkom zdravljenja revmatoidnega artritisa z baricitinibom je zelo pomembno, da potrdite, ali ste bili v preteklosti izpostavljeni tuberkulozi (TB) ali hepatitisu. Preden začnete jemati baricitinib, je treba opraviti tečaj zdravljenja latentne (asimptomatske) tuberkuloze. Ko razmišljate o hepatitisu, lahko baricitinib poveča tveganje za ponovno aktivacijo hepatitisa.
Kaj je tofacitinib?
Tofacitinib (blagovna znamka Xeljanz) je še en zaviralec Jak, ki se uporablja za zdravljenje revmatoidnega artritisa (RA), psoriatičnega artritisa in ulceroznega kolitisa. Uporablja se tudi za zdravljenje določene črevesne bolezni (ulcerozni kolitis). Pomaga zmanjšati simptome ulceroznega kolitisa, kot so driska, rektalna krvavitev in bolečine v trebuhu. Je majhna molekula, ki zavira jak izoformi 1 (jak1) in 3 (jak3).
Slika 02: Tofacitinib
V bistvu tofacitinib moti signalno pot JAK-STAT tako, da blokira proizvodnjo encimov v telesu. Tofacitinib je na voljo v obliki tablet. Jemlje se peroralno. Podobno kot baricitinib je tudi tofacitinib dolgotrajno zdravljenje.
Kaj je upadacitinib?
Upadacitinib (blagovna znamka Rinvoq) je jak inhibitor, podoben baricitinibu in tofacitinibu. Je zdravilo druge generacije, ki selektivno zavira Jak1 tako, da zavira delovanje encimov, ki povzročajo vnetje. Zato se uporablja za zdravljenje zmernega do hudega aktivnega revmatoidnega artritisa pri odraslih. Lahko se uporablja tudi v kombinaciji z metotreksatom. V primerjavi z baricitinibom in tofacitinibom ima upadacitinib podvrstno selektivnost.
Slika 03: Upadacitinib
Upadacitinib lahko povzroči številne neželene učinke, vključno z okužbami zgornjih dihalnih poti, kot so prehlad in okužbe sinusov itd., slabostjo, kašljem in zvišano telesno temperaturo. Poleg teh pogostih neželenih učinkov lahko upadacitinib povzroči hude neželene učinke, vključno s pljučnico, celulitisom in tuberkulozo.
Kakšne so podobnosti med baricitinibom, tofacitinibom in upadacitinibom?
- Baricitinib, tofacitinib in upadacitinib so vrste zdravil ali zdravil, ki zavirajo Janus kinazo (JAK).
- Tri so odobrena zdravila.
- Oboje občutno izboljša nadzor nad RA.
- Jemljejo se peroralno.
Kakšna je razlika med baricitinibom, tofacitinibom in upadacitinibom?
Baricitinib je zaviralec Jak, ki zavira izoformi Jak 1 in 2, medtem ko je tofacitinib prva generacija zaviralca Jak, ki zavira podtipa Jak1 in Jak3. Upadacitinib je zaviralec Janus kinaze druge generacije, ki je selektiven za Jak1. Torej, to je ključna razlika med baricitinibom in upadacitinibom. Olumiant je blagovna znamka baricitiniba, medtem ko sta Xeljanz in Rinvoq blagovni znamki tofacitiniba oziroma upadacitiniba.
Spodnja infografika vzporedno prikazuje več razlik med baricitinibom tofacitinibom in upadacitinibom.
Povzetek – baricitinib proti tofacitinibu proti upadacitinibu
Baricitinib, tofacitinib in upadacitinib so peroralni zaviralci Jak. So odobrena zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje odraslih z zmerno do hudo aktivnim revmatoidnim artritisom. Baricitinib zavira Jak1 in 2, medtem ko tofacitinib zavira Jak1 in 3. Upadacitinib selektivno zavira Jak1. Njihove blagovne znamke so Olumiant, Xeljanz in Rinvoq. To torej povzema razliko med baricitinibom in upadacitinibom.
