Ključna razlika – antikoagulanti proti trombolitikom
Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje nepotrebnega nastajanja krvnih strdkov v krvožilnem sistemu, medtem ko so trombolitiki zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki zamašijo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap. Glavna razlika med antikoagulanti in trombolitiki je v tem, da se antikoagulanti uporabljajo za preprečevanje nastajanja novih krvnih strdkov v krvožilnem sistemu, medtem ko se trombolitiki uporabljajo za odstranjevanje krvnih strdkov, ki so že nastali v žilah.
Kaj so antikoagulanti?
Krvni strdek je mreža fibrinskih vlaken, ki tečejo v vse smeri in zajamejo krvne celice, trombocite in plazmo. Strjevanje je fiziološki mehanizem, ki se sproži kot odgovor na razpoko krvne žile ali poškodbo same krvi. Ti dražljaji aktivirajo kaskado kemikalij, da tvorijo snov, imenovano aktivator protrombina. Aktivator protrombina nato katalizira pretvorbo protrombina v trombin. Končno trombin, ki deluje kot encim, katalizira tvorbo fibrinskih vlaken iz fibrinogena in ta fibrinska vlakna se med seboj zapletejo in tvorijo fibrinsko mrežico, ki jo imenujemo strdek.
Kot je bilo že omenjeno, je za tvorbo aktivatorja protrombina potrebna aktivacija niza kemikalij. Ta posebna aktivacija kemikalij se lahko zgodi po dveh glavnih poteh.
- Intrinzična pot – to je intrinzična pot, ki se aktivira, ko pride do krvne travme
- Zunanja pot – zunanja pot se aktivira, ko travmatizirana žilna stena ali ekstravaskularna tkiva pridejo v stik s krvjo.
Človeški žilni sistem uporablja več strategij za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v žilnem sistemu v normalnih pogojih.
- Dejavniki endotelne površine – Gladkost endotelne površine pomaga preprečiti kontaktno aktivacijo intrinzične poti. Na endoteliju je plast glikokaliksa, ki odbija faktorje strjevanja krvi in trombocite ter tako preprečuje nastanek strdka. Prisotnost trombomodulina, ki je kemikalija, ki jo najdemo v endoteliju, pomaga preprečiti mehanizem strjevanja krvi. Trombomodulin se veže na trombin in ustavi aktivacijo fibrinogena.
- Protitrombinsko delovanje fibrina in antitrombina iii.
- Delovanje heparina
- Liza krvnih strdkov s plazminogenom
Iz teh protiukrepov je razvidno, da človeško telo v normalnih pogojih ne želi imeti krvnih strdkov v sebi. Toda, če se izognemo tem zaščitnim mehanizmom, lahko v našem telesu nastanejo krvni strdki. Stanja, kot so travma, ateroskleroza in okužba, lahko naredijo površino endotelija hrapavo in aktivirajo pot strjevanja krvi. Vsaka patologija, ki vodi do zožitve krvne žile, je tudi nagnjena k nastanku strdkov, saj se zaradi zožitve žile upočasni pretok krvi skozenj in se posledično na mestu kopičenja več prokoagulantov, ki ustvarjajo ugodno okolje za nastanek krvnih strdkov..
Osnovna farmakologija antikoagulantov
Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje nepotrebnega nastajanja krvnih strdkov v krvožilnem sistemu. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila razvrščena v različne podkategorije.
Posredni zaviralci trombina
Ta zdravila se imenujejo posredni zaviralci trombina, ker njihova inhibicija trombina poteka prek interakcije z drugo beljakovino, imenovano antitrombin. Nefrakcionirani heparin (UFH) in nizkomolekularni heparin (LMWH) se vežeta na antitrombin in tako povečata njegovo inaktivacijo faktorja Xa.
Heparin
Antitrombin zavira delovanje faktorjev strjevanja IIa, IXa in Xa tako, da z njimi tvori stabilne komplekse. V odsotnosti heparina se te reakcije odvijajo počasi. Heparin deluje kot kofaktor za antitrombin in poveča stopnjo ustreznih reakcij za vsaj 1000-krat. Nefrakcionirani heparin izrazito zavira strjevanje krvi z zaviranjem vseh treh dejavnikov, vključno s trombinom in faktorjem Xa. Toda antikoagulantni učinek heparina z nizko molekulsko maso je manjši kot učinek UFH zaradi njegove nizke afinitete do antitrombina. Enoksaparin, d alteparin in tinzaparin so nekateri primeri LMWH.
Natančno spremljanje mehanizmov strjevanja krvi pri bolnikih, ki prejemajo UFH, je izjemno pomembno. To se naredi z ocenjevanjem APTT bolnika običajno mesečno. Po drugi strani pa takšno spremljanje ni potrebno pri bolnikih, ki jemljejo LMWH, zaradi njegove predvidljive farmakokinetike in ravni v plazmi.
Neželeni učinki
- Prekomerna krvavitev po celo manjši travmi
- Trombocitopenija povzročena s heparinom
Kontraindikacije
- Preobčutljivost za zdravilo
- Aktivna krvavitev
- Intrakranialne krvavitve
- Huda hipertenzija
- Aktivni TB
- Pomembna trombocitopenija
- Grožeči splav
Prekomerni antikoagulantni učinek heparina se lahko popravi z ukinitvijo zdravila. Če krvavitev ne preneha, je indicirano dajanje protamin sulfata.
varfarin
Varfarin je pogosto uporabljen antikoagulant s 100-odstotno biološko uporabnostjo. Večina varfarina, ki ga vnesemo v človeško telo, je vezanega na albumin v plazmi, zaradi česar ima majhen volumen porazdelitve in dolgo razpolovno dobo.
Varfarin preprečuje karboksilacijo glutamatnih ostankov protrombina, faktorjev strjevanja VII, IX in X. Zaradi tega so te molekule neaktivne, kar poslabša mehanizem strjevanja. Pri delovanju varfarina pride do 8-12-urnega zamika zaradi prisotnosti že karboksiliranih molekul prej omenjenih kofaktorjev, katerih delovanje prikrije učinek varfarina.
Slika 01: Varfarin
Neželeni učinki
- Varfarin lahko prehaja skozi placentno pregrado in povzroča hemoragične motnje pri plodu
- Lahko povzroči tudi skeletne deformacije pri plodu.
Poleg teh pogosto uporabljenih antikoagulantov se za nadzor koagulacije uporabljajo tudi peroralni neposredni zaviralci faktorja Xa, kot je rivaroksaban, in parenteralni neposredni zaviralci trombina.
Kaj so trombolitiki?
Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki zamašijo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap.
Zgodnja uporaba trombolitikov pri zdravljenju ishemičnih bolezni srca je dokazano učinkovita pri zmanjševanju velikosti tromba in povečanju prehodnosti žile.
Vsa trombolitična sredstva delujejo tako, da aktivirajo plazminogen v plazmin, kar povzroči razgradnjo fibrina tako v trombih kot tudi v hemostatičnih fibrinskih čepkih. To izrazito poveča tveganje za intrakranialne krvavitve.
streptokinaza
Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo beta-hemolitični streptokoki. Tvori kompleks s plazminogenom in nato cepi plazminogen v plazmin. Ker je streptokinaza telesu tuja snov, lahko nekateri bolniki razvijejo alergijske reakcije nanjo. Takšni bolniki, ki potrebujejo trombolizo zaradi različnih bolezni in so preobčutljivi za streptokinazo, morajo imeti pri sebi kartico z zdravili, na kateri je jasno navedena njihova nagnjenost k razvoju alergije na streptokinazo.
Alteplase
Rekombinantna alteplaza je razvita iz endogenega fibrinolitičnega encima, katerega sproščanje sproži fibrinolizo. Čeprav ima alteplaza veliko hitrejši trombolitični učinek kot streptokinaza, obstaja veliko tveganje za intrakranialne krvavitve. Po drugi strani pa je to zdravilo dražje od ostalih trombolitikov.
Kakšna je podobnost med antikoagulanti in trombolitiki?
Obe skupini zdravil se uporabljata za uravnavanje koagulacije
Kakšna je razlika med antikoagulanti in trombolitiki?
Antikoagulanti proti trombolitikom |
|
| Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje nepotrebnega nastajanja krvnih strdkov v krvožilnem sistemu. | Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki zamašijo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap. |
| Uporabi | |
| Uporabljajo se za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v žilah. | Uporabljajo se za odstranjevanje krvnih strdkov, ki so že nastali v žilah. |
| Akcija | |
| Delujejo tako, da inaktivirajo različne komponente kaskade strjevanja. | Vsi trombolitiki delujejo tako, da aktivirajo plazminogen v plazmin, kar povzroči razgradnjo fibrina tako v trombih kot tudi v hemostatičnih fibrinskih čepkih. |
| Neželeni učinki | |
|
Neželeni učinki heparina
Neželeni učinki varfarina
|
Lahko pride do alergijskih reakcij na streptokinazo. Intrakranialne krvavitve so usoden zaplet trombolitikov. |
| Kontraindikacije | |
|
Kontraindikacije za heparin so,
|
Uporaba streptokinaze je kontraindicirana, če je bolnik nanjo alergičen. |
Povzetek – antikoagulanti proti trombolitikom
Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje nepotrebnega nastajanja krvnih strdkov v krvožilnem sistemu. Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki zamašijo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap. Medtem ko se antikoagulanti uporabljajo za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov, se trombolitiki uporabljajo za odstranitev krvnih strdkov, ki so že nastali v žilah, ki jih zamašijo. To je glavna razlika med tema dvema skupinama zdravil.
Prenesite PDF različico Antikoagulanti proti trombolitikom
Lahko prenesete različico PDF tega članka in jo uporabite za namene brez povezave v skladu z opombami o citatih. Prenesite PDF različico tukaj Razlika med trombolitiki in antikoagulanti
