Ključna razlika – agonisti proti antagonističnim zdravilom
Opioidi so droge, ki vključujejo tako prepovedane droge kot predpisane droge. Opioidi delujejo kot lajšalci bolečin, vendar imajo veliko nezdravih stranskih učinkov, če jih jemljemo v prevelikih odmerkih. Mehanizem delovanja opioidov je mogoče razložiti z dvema mehanizmom – agonistični in antagonistični. Tako lahko zdravila v glavnem razdelimo na zdravila agoniste in zdravila antagoniste. Agonistična zdravila so zdravila, ki so sposobna aktivirati receptorje v možganih, ko se vežejo na receptor, kar povzroči polni učinek opioidov. Antagonistična zdravila se vežejo na receptorje v možganih in blokirajo vezavo opioidov na receptorje ter tako zavirajo učinek opioida. Ključna razlika med agonisti in antagonisti je njihov protiaktivni mehanizem. Agonisti proizvajajo dejanja, medtem ko antagonisti zavirajo dejanja.
Kaj so agonisti?
Agonistično zdravilo je kemikalija, ki posnema naravni ligand specifičnega možganskega receptorja. Tako ima vezava agonističnega zdravila podoben biološki učinek kot naravni ligand. Agonist se veže na isto vezavno mesto kot naravni ligand. Tako lahko v odsotnosti naravnega liganda agonistična zdravila zagotovijo popoln ali delni odziv. Primeri agonistov vključujejo heroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin in opij. Nekateri od njih, kot je heroin, so razglašeni za nezakonite. Ta zdravila lajšajo bolečino. Močni odmerki imajo lahko veliko stranskih učinkov, povezanih z dihanjem, odpovedjo organov, zaspanostjo in otrplostjo.
Slika 01: Mehanizem agonistov in antagonistov
Vrste agonistov
Obstajata dve glavni vrsti agonistov;
- Neposredna vezava agonistov
- Posredna vezava agonistov
Zdravila z neposrednim vezavanjem agonistov ali popolni agonisti se lahko neposredno vežejo na specifično vezavno mesto receptorja. To vezavno mesto je mesto, na katerem se v normalnih pogojih veže naravni ligand. To povzroči hitrejši odziv, saj se neposredno veže na receptor in aktivira možgansko signalizacijo. Primera sta morfij in nikotin.
Agonisti posredne vezave se imenujejo tudi delni agonisti, so zdravila, ki povečajo vezavo naravnega liganda na receptor, da dosežejo učinek. Ta zdravila dajejo zapoznele odzive. Primer posrednega vezavnega agonista je kokain.
Kaj so antagonisti?
Antagonistična zdravila so zdravila, ki zavirajo učinke naravnega liganda. Naravni ligand je lahko hormon, nevrotransmiter ali agonist.
Vrste antagonističnih zdravil
Antagonistična zdravila so lahko treh glavnih vrst.
- Konkurenčni antagonisti
- Nekonkurenčni antagonisti
- Ireverzibilni antagonisti
Slika 02: Mehanizem antagonističnih zdravil
Kompetitivni antagonisti so zdravila, ki se lahko vežejo na prvotnem vezavnem mestu in zavirajo vezavo naravnega liganda. To je posledica oblike antagonista, ki posnema naravni ligand. Povečanje koncentracije liganda lahko zavre učinek konkurenčnega antagonista.
Nekompetitivni antagonisti delujejo alosterično, kjer se veže na drugo mesto, ki ni pravo vezavno mesto. Vezava nekompeticijskega antagonista bo povzročila konformacijsko spremembo v receptorju, ki bo zavirala vezavo pravega liganda.
Ireverzibilna agonistična zdravila se močno vežejo na receptor prek kovalentnih povezav. To bo trajno spremenilo receptor in preprečilo vezavo liganda. Primeri antagonističnih zdravil vključujejo n altrekson in nalokson. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo za zaviranje učinkov škodljivih zdravil, kot sta kokain in heroin, ki sta agonista.
Kakšne so podobnosti med agonističnimi in antagonističnimi zdravili?
- Oboje sta kemični zdravili, ki se lahko vežeta na receptorje v možganih.
- Oboje delujeta protiaktivno.
- Oboje je lahko predvsem dveh vrst – prepovedane droge ali zdravila, ki jih predpisuje zdravnik.
- Oboje je specifično za receptorje.
- Oboje imenujemo zdravila proti bolečinam.
- Oboje lahko povzroči škodljive zdravstvene manifestacije, če jih vzamete v prevelikih odmerkih.
Kakšna je razlika med agonistom in antagonistom?
Agonisti proti antagonističnim zdravilom |
|
| Agonistična zdravila so zdravila, ki so sposobna aktivirati receptorje v možganih po vezavi na receptor, kar povzroči polni učinek liganda. | Antagonistična zdravila so zdravila, ki se vežejo na receptorje v možganih in blokirajo vezavo ligandov na receptorje ter tako zavirajo učinek liganda. |
| Učinki | |
| Agonistična zdravila spodbujajo delovanje. | Antagonistična zdravila zavirajo delovanje. |
| Odziv | |
| Odziv nastane, ko se agonist veže na mesto vezave. | Odziv je preprečen, ko se antagonist veže na mesto vezave. |
| Vrste | |
| Obstajata dve vrsti agonistov; Neposredno vezavni agonisti in posredno vezavni agonisti. | Obstajajo tri vrste antagonističnih zdravil; Konkurentna antagonistična zdravila, nekonkurenčna antagonistična zdravila in ireverzibilna antagonistična zdravila. |
Povzetek – Agonisti proti antagonističnim zdravilom
Agonisti in antagonisti delujejo v protiaktivnem mehanizmu. Agonistična zdravila delujejo tako, da povečajo učinkovitost vezave naravnega liganda in tako povečajo učinek liganda. Nasprotno pa antagonistična zdravila znižajo učinek liganda tako, da se vežejo na receptor in blokirajo vezavo receptorja na njegov receptor. To je ključna razlika med agonističnimi zdravili in antagonističnimi zdravili. Oba scenarija vplivata na lajšanje bolečin in zato delujeta kot potencialna zdravila proti bolečinam. Nekatera zdravila, kot je morfin, so predpisana in dovoljena za uporabo pod zdravniškim nadzorom, medtem ko je uporaba nekaterih prepovedana (heroin).
Prenesite PDF različico zdravila Agonist vs Antagonist Drugs
Lahko prenesete PDF različico tega članka in jo uporabite za namene brez povezave v skladu z opombo o citiranju. Prenesite PDF različico tukaj Razlika med agonističnimi in antagonističnimi zdravili
