Ključna razlika med zaviralci COX 1 in COX 2 je, da je zaviralec COX 1 nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-1, konstitutivno izražen v večini tkiv, medtem ko je zaviralec COX 2 nesteroidno - vnetno zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-2, izražen v območjih vnetja.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) običajno zagotavljajo protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Uporabljajo se pri zdravljenju različnih bolezni. Nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo določen encim, ki omejuje hitrost, imenovan ciklooksigenaza (COX), ki sodeluje pri nastajanju prostaglandinov. Ugotovljeni sta bili dve izoobliki tega encima: COX 1 in COX 2. Zaviralec COX 1 in zaviralec COX 2 sta nesteroidni protivnetni zdravili, ki sodelujeta pri zaviranju ciklooksigenaze 1 (COX 1) in ciklooksigenaze 2 (COX 2), oziroma.
Kaj so zaviralci COX 1?
Zaviralec COX 1 je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-1. Ta encim je konstitutivno izražen v večini tkiv. Izoforma ciklooksigenaze-1 (COX 1) običajno proizvaja citoprotektivne prostaglandine. Ta encim je prisoten v tkivih, vključno s sluznico prebavil, ledvicami in trombociti. Izoforma ciklooksigenaze-1 ohranja normalno sluznico želodca in črevesja. Ta izoforma tudi ščiti želodec pred prebavnimi sokovi. Poleg tega je izoforma ciklooksigenaze-1 vključena v delovanje ledvic in trombocitov. Encim ciklooksigenaza-1 proizvaja prostaglandine, ki prispevajo k bolečini, vročini in vnetju. Zato se za zaviranje izooblike ciklooksigenaze-1 uporablja zaviralec COX 1. Ker je glavna vloga ciklooksigenaze-1 zaščita želodca in črevesja ter prispevanje k strjevanju krvi, lahko uporaba zdravil za zaviranje COX 1 povzroči neželene stranske učinke.
Slika 01: Zaviralec COX 1
Tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila, kot so ibuprofen, aspirin in naproksen, so zaviralci tako izooblik COX 1 kot COX 2, saj so v svojem delovanju neselektivna. Tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo za zdravljenje bolezni, kot je artritis. Sodobni selektivni zaviralci COX 1 selektivno zavirajo samo izoobliko COX 1. Nekateri primeri sodobnih selektivnih zaviralcev COX 1 vključujejo ketorolak, flurbiprofen, ketoprofen, indometacin, tolmetin, piroksikam in meklofenamat. Vendar pa lahko zaviranje izooblike COX 1 povzroči stranske učinke, kot so razjede v prebavilih in nenadzorovane krvavitve.
Kaj so zaviralci COX 2?
Zaviralec COX 2 je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-2, ki se izraža na področjih vnetja. Selektivni zaviralci COX 2 imajo zajetno stransko verigo, ki je prevelika, da bi se usmerila v vezavno mesto encima ciklooksigenaze-1. Lahko pa se poravnajo in vežejo na izoobliko ciklooksigenaze-2. Encim ciklooksigenaza-2 ima pomembno vlogo pri ohranjanju vaskularne celovitosti.
Slika 02: Zaviralec COX 2
Zaviranje izooblike ciklooksigenaze-2 vodi do zmanjšane proizvodnje vazodilatatorskih prostaglandinov iz endotelijskih celic. Vendar pa zaviralec COX ne zavira tromboksana iz trombocitov zaradi pomanjkanja izooblike COX 2 na zrelih trombocitih. Poleg tega naj bi zaviralec COX prispeval k povečanemu tveganju za razvoj miokardnega infarkta, kongestivnega srčnega popuščanja, možganske kapi, pljučne in sistemske hipertenzije. Nekateri primeri zaviralcev COX 2 so sulindak, diklofenak, celekoksib, meloksikam, etodolak, etorikoksib in lumirakoksib.
Kakšne so podobnosti med zaviralci COX 1 in COX 2?
- Zaviralec COX 1 in zaviralec COX 2 sta nesteroidni protivnetni zdravili.
- Sodelujejo pri zaviranju encimov ciklooksigenaze 1 (COX 1) in ciklooksigenaze 2 (COX 2), ki proizvajata prostaglandine.
- Tako zaviralci COX 1 kot COX 2 lahko povzročijo resne stranske učinke.
- Zaviralci COX 1 in COX 2 delujejo selektivno kot tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila.
Kakšna je razlika med zaviralci COX 1 in COX 2?
Zaviralec COX 1 je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-1, ki se konstitutivno izraža v večini tkiv, medtem ko je zaviralec COX 2 nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zavira ciklooksigenazo -2 encim, ki se izraža na področjih vnetja. To je torej ključna razlika med zaviralci COX 1 in COX 2. Poleg tega stranski učinki zaviralca COX 1 vključujejo razjede v prebavilih in nenadzorovane krvavitve, medtem ko stranski učinki zaviralca COX 2 vključujejo razvoj miokardnega infarkta, kongestivnega srčnega popuščanja, možganske kapi, pljučne in sistemske hipertenzije.
Spodnja infografika prikazuje razlike med zaviralci COX 1 in COX 2 v obliki tabele za vzporedno primerjavo.
Povzetek – COX 1 proti zaviralcem COX 2
Zaviralec COX 1 in zaviralec COX 2 sta dve nesteroidni protivnetni zdravili. So selektivnejša od tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so ibuprofen, aspirin in naproksen. Zaviralec COX 1 je zdravilo, ki zavira encim ciklooksigenazo-1. Zaviralec COX 2 je zdravilo, ki zavira ciklooksigenazo-2. To je torej ključna razlika med zaviralcem COX 1 in zaviralcem COX 2.
